Antisecretory Drugs - lijst

Het hoge gehalte aan zoutzuur in de maag is een ongunstige factor en veroorzaakt vaak de ontwikkeling van maagaandoeningen, de meest voorkomende: maag- en darmzweren, waaronder stressvolle ulcera van het maagdarmkanaal, gastritis, brandend maagzuur, colitis ulcerosa. Antisecretoire geneesmiddelen, een lijst met geneesmiddelen is vaak nodig voor een eerste kennismaking voordat ze worden gekocht om beter te worden georiënteerd bij het kiezen van de juiste producten: op prijs, vrijgaveformulier, dosering en andere kenmerken. Deze groep medicijnen draagt ​​bij aan een sneller proces van genezing (littekens) van de beschadigde binnenkant van de maag.

Moderne geneesmiddelen kunnen de zuurgraad gedurende een lange periode gemiddeld 8 tot 24 uur aanzienlijk verminderen, wat een onbetwistbaar voordeel is van dergelijke geneesmiddelen, omdat hun actie het mogelijk maakt nachtelijke aanvallen van pijn te voorkomen, in uren wanneer er een groot tijdsinterval is tussen de laatste maaltijd - diner en aankomend ontbijt. Ze worden ook in cursussen gebruikt om het risico op terugval te voorkomen en te verminderen.

Opgemerkt moet worden dat antisecretoire geneesmiddelen voor de behandeling van brandend maagzuur alleen worden gebruikt in gevallen van ernstige vormen, wanneer middelen tegen maagzuur niet effectief zijn, zoals: Almagel, Fosfalugel en Maalox. Antacida kunnen het zuurniveau snel verlagen en het genezende effect komt snel, maar hun actie is kort en dit is hun belangrijkste nadeel.

Voorafgaand aan de behandeling moet een gastroscopie worden ondergaan om andere ziekten, waaronder kwaadaardige, uit te sluiten, die kunnen worden vermomd als huisvesting en gemeentelijke diensten.

Opmerking: de preparaten worden vaak gemaakt in de vorm van capsules. Sommige mensen hebben moeite met slikken. In dit geval wordt het aanbevolen om de capsule te openen en de inhoud in een eetlepel appelmoes te gieten en onmiddellijk in te slikken met water. Dit advies staat in de instructies voor Omez-capsules.

De beste antisecretorica - lijst, vrijgaveformulier, prijs

Bij al deze geneesmiddelen is de belangrijkste werkzame stof omeprazol.

1. Omez.

  • De afgifteformule capsules op: 10 mg -30 stuks, 20 mg-30 stuks, 40 mg-28 stuks. en poeder voor injectie - 40 milligram.
  • Neem 20 minuten voor de maaltijd twee keer per dag, 20 mg.
  • Geproduceerd in India door Dr. Reddy`s.
  • De kosten van 30 capsules van twintig milligram - 175 roebel.

2. "Omez Insta".

  • Verkrijgbaar in poedervorm in 5 zakjes per pakje van twintig milligram.
  • Het poeder moet worden verdund in een of twee eetlepels water en een half uur voor de maaltijd worden ingenomen. Afhankelijk van de ziekte, volgens de instructies, wordt het poeder één tot twee keer per dag geconsumeerd.
  • Fabrikant: Dr. Reddy `s, India.
  • De kosten van 1 pakket (5 pakketten) 76 roebel.

3. "Omeprazol."

Leider van de verkoop. Hoogwaardige, goedkope medicijnen.

  • Verkrijgbaar in capsules van 20 mg door verschillende fabrikanten van 10, 20 en 40 milligram.
  • De eerste capsule moet 's morgens naar believen worden ingenomen: vóór, na of tijdens de maaltijd, één of twee keer per dag volgens de instructies.
  • Een pakketprijs van 20 capsules van twintig milligram Russische fabrikanten: Synthesis AKOMP 32 roebel., Ozon 45 roebel., Kanonpharm 50 roebel., Hemofarm 70 roebel.
  • Het medicijn wordt ook geproduceerd door buitenlandse fabrikanten in Zwitserland, de Tsjechische Republiek, Israël, de kosten zijn veel duurder.

4. "Losek MAPS".

  • Verkrijgbaar in tablets. Verpakking 14 of 28 stuks. op 20 mg.
  • De eerste pil wordt 's ochtends ingenomen. Dagelijkse inname van één tot twee stuks, afhankelijk van de ziekte volgens de instructies.
  • Een effectief medicijn in de complexe therapie voor de behandeling van Helicobacter pylori maagzweer. Verlaagt de dagelijkse zuurgraad tot 80%.
  • Fabrikant: AstraZeneca.
  • Het enige nadeel is de kosten van het medicijn 585 roebel. per verpakking 28 stuks op 20 milligram.

5. "Ultrop".

  • Verkrijgbaar in capsules van 10, 20 milligram in de hoeveelheid van 14 en 28 stuks per verpakking.
  • Het voordeel van het medicijn is het vermogen om gastro-intestinale ulcera veroorzaakt door de bacterie Helicobacter pylori in combinatietherapie te behandelen.
  • De capsule wordt voor de eerste maaltijd met water weggespoeld. Volgens de instructies is het dagtarief, afhankelijk van de vorm van de ziekte, één of twee stukken.
  • Productie: Krka, Slovenië.
  • Verpakkingskosten 28 stuks. twintig milligram van 309 roebel, wat aanzienlijk lager is dan de kosten van een vergelijkbaar medicijn "Losek MAPS" (doodt ook de bacterie Helicobacter pylori).

6. "Gastrozol".

  • Het afgiftevorm in capsules. Verpakt in 14 of 28 stuks van 20 mg per verpakking.
  • Het geneesmiddel kan eenmaal daags worden ingenomen, 20 of 40 mg tegelijk met een maaltijd, evenals vóór of na de maaltijd.
  • Opgemerkt moet worden dat van de contra-indicaties tot het gebruik van medicinale capsules, de instructies alleen overgevoeligheid aangeven, wat vrij zeldzaam is in de groep van antisecretoire geneesmiddelen.
  • Fabrikant: Pharmstandard, Rusland.
  • De kosten van 28 stuks van 20 mg zijn 144 roebel.

7. "Orthanol"

  • Geproduceerd in capsules van 10, 20, 40 mg in een hoeveelheid van 7, 14 of 28 stks.
  • Een kenmerk van het medicijn is een korte behandelingskuur tot 14 dagen (gemiddeld is dit 3 weken). De initiële dagelijkse dosis is 20 mg, en terwijl het verminderen van pijnlijke symptomen, vermindert het met 10 mg per dag en kan worden verhoogd wanneer ze worden versterkt.
  • Het medicijn wordt niet aanbevolen om te gebruiken voor maagzuur, als het niet meer dan twee keer per week last heeft.
  • Fabrikant: Sandoz, Zwitserland.

Opgemerkt moet worden dat het voordeliger is om capsules in verpakkingen van 10 mg te kopen, omdat volgens het behandelingsregime eerst een variabele inname nodig is, eerst 20 mg en vervolgens 10 mg van het geneesmiddel.

  • Verpakkingskosten 28 stuks. 10 mg - 176 roebel.

8. Omitox.

  • Verkrijgbaar in capsules in een hoeveelheid van 30 stuks. op 20 mg.

Dit geneesmiddel tegen maagzweren is verreweg het beste medicijn voor de behandeling van gastro-intestinale ulcera veroorzaakt door Helicobacter pylori, te oordelen naar de kostencriteria.

  • Afhankelijk van het type ziekte, wordt het geneesmiddel één of twee keer per dag ingenomen, 20-40 mg. Behandeling van de zweer veroorzaakt door de bacterie Helicobacter pylori wordt gedurende 7 dagen uitgevoerd als onderdeel van antivirale therapie.
  • Het medicijn kan zowel voor als na de maaltijd worden ingenomen.
  • Fabrikant: Shreya, India.
  • De kosten zijn 131 roebel.

Alle hierboven genoemde geneesmiddelen hebben een aantal contra-indicaties. Lees de instructies aandachtig.

http://4plusa.ru/spisok-antisekretornyh-preparatov

Behandeling van maagzweren

De algemene eigenschap van antisecretoire middelen is om de intensiteit van de vorming van maagsap en vooral zoutzuur te verminderen, maar dit effect wordt bereikt door verschillende receptorzones op het oppervlak van de bedekkende cellen te beïnvloeden.

Individuele antisecretoire middelen verschillen niet alleen in het mechanisme, maar ook in de intensiteit van hun effect op de maagzuursecretie. Dus, de blocker M1-muscarinereceptoren gastrocepine (pirenzepine) is significant slechter dan andere antisecretoire middelen, echter, met al zijn meer bescheiden klinische activiteit, heeft het ook enkele nuttige eigenschappen die niet mogen worden vergeten. Allereerst veroorzaakt gastrocepine geen duidelijke bijwerkingen van het centrale zenuwstelsel, omdat het niet tot lipofiele stoffen behoort, maar tot hydrofiele stoffen, waardoor het niet door de bloed-hersenbarrière kan dringen. Bovendien worden gastrocepines gekenmerkt door het vermogen om selectief de muscarinereceptoren van de occipitale cellen en de intramurale ganglia van de maagwand te blokkeren. In tegenstelling tot niet-selectieve anticholinergica (atropine en zijn synthetische analogen), beïnvloedt het selectief de receptoren van de maag, zonder de overeenkomstige receptoren van andere organen te beïnvloeden. Tegelijkertijd hebben patiënten geen hartkloppingen, droge mond, slaap- en slaapstoornissen. Er is vastgesteld dat gastrocepine, naast antisecretoire, ook enkele cytoprotectieve eigenschappen heeft: het verwijdt de bloedvaten van de maag, verbetert de kwalitatieve samenstelling van slijm. Het onmiskenbare voordeel van gastrocepine is een aanzienlijke duur van de werking: de halfwaardetijd van het geneesmiddel is ongeveer 10 uur, wat zorgt voor een matige maar langdurige onderdrukking van de secretoire activiteit van de maag. Gastrotsepin verlicht vrij snel pijn en dyspeptische stoornissen. Tegelijkertijd is de frequentie van littekens bij het aanbrengen van de baan 70-90%. Het medicijn wordt gewoonlijk voorgeschreven 50 mg 30 minuten vóór het ontbijt en het diner gedurende 4-6 weken. Gastrocepine wordt over het algemeen goed verdragen, hoewel geïsoleerde gevallen van een lichte droge mond en duizeligheid worden beschreven.

Er moet echter worden erkend dat gastro-enterologen in de afgelopen jaren minder geneigd zijn om hun toevlucht te nemen tot gastrocepine, gezien de niet erg hoge therapeutische werkzaamheid (vooral met monotherapie).

In de moderne klinische praktijk zijn H2-histamine-receptorblokkers het meest wijdverspreid. Sinds hun ontdekking (het begin van de jaren '70) zijn er al verschillende generaties histamine-blokkers verschenen, waarvan de farmacologie en klinische werkzaamheid volledig zijn bestudeerd. Analoog aan anticholinergica, waarvan de activiteit wordt bepaald door vergelijking met die van atropine, worden H2-histamine-receptorblokkers gewoonlijk vergeleken met hun "gouden standaard" - het 1e generatie medicijn cimetidine, hoewel het tegenwoordig nauwelijks wordt gebruikt bij de behandeling van patiënten met een maagzweer.

De meest gebruikte blokkers van H2-receptoren en protonpomp

Medicijngroepen

effectiviteit
vergeleken met cimetidine

H2 Receptor Antagonisten

Muscarinereceptorantagonisten

Remmers van H + / K + ATPase

Ongetwijfeld is cimetidine in zijn activiteit merkbaar inferieur aan de laatste vertegenwoordigers van de "H2-blokker familie". Ebrotidine, dat uitgebreide klinische onderzoeken ondergaat, heeft naast de hoge antisecretoire activiteit het vermogen om slijmvorming in de maag te stimuleren, wat ongetwijfeld de klinische waarde ervan verhoogt.

Zoals bekend zijn H2-receptoren tamelijk breed vertegenwoordigd in het lichaam: naast de voeringcellen worden ze aangetroffen in het centrale zenuwstelsel, de baarmoeder, het hart en de bloedvaten, leukocyten, gladde spierelementen van de darm, speekselklieren en de schildklier. Daarom kan hun mogelijke blokkade, rekening houdend met de ongelijke gevoeligheid van patiënten, gepaard gaan met veranderingen in het functioneren van deze organen, die meestal worden aangezien voor manifestaties van bijwerkingen. Tegelijkertijd kan bij een aantal patiënten een intraveneuze toediening van een van de H2-histamine-blokkers een hemostatisch effect veroorzaken, dat soms in noodsituaties wordt gebruikt. In sommige gevallen werden hematologische (agranulocytose, leuco- en trombopenie) en endocriene (gynaecomastie, galactorrhea, verminderde libido en potentie) verschuivingen alsmede stoornissen van het centrale zenuwstelsel (desoriëntatie, mentale - tot acute stoornissen), vooral bij mensen, waargenomen met cimetidine-therapie. ouder dan 40 jaar en ouder. Cimetidine heeft bovendien een effect op het cytochroom P-450-systeem in de lever en dit kan het metabolisme van veel geneesmiddelen beïnvloeden, waardoor het effect ervan onvoorspelbaar verandert.

Met de benoeming van ranitidine, famotidine en hun analogen (ranisana, gistaka, enz., Gastrosedina, quamatela - respectievelijk), zijn bijna nooit bijwerkingen. Er zijn afzonderlijke beschrijvingen van de toename in transaminase-niveau - bij gebruik van ranitidine en veranderingen in de ontlasting - tijdens het gebruik van famotidine.

H2-blokkers dringen de placentabarrière en in de moedermelk binnen, en daarom wordt het niet aanbevolen om te worden voorgeschreven tijdens zwangerschap en borstvoeding.

Na de afschaffing van de H2-histamine-receptorblokkers (met name abrupt) is een ricochetsyndroom mogelijk met een kortdurende exacerbatie van de ziekte en bij langdurige toediening een syndroom van 'vermijding van receptoren', vergezeld van een afname van antisecretoire werking. In de afgelopen jaren zijn er werken verschenen die informatie bevatten over de ontwikkeling van dystrofische veranderingen in de occipitale cellen tijdens langdurig gebruik van H2-blokkers.

Vroeger waren er zorgen dat het langdurig gebruik van H2-blokkers, vanwege de constante onderdrukking van de maagsecretie, kan bijdragen aan de overbevolking van de maag door nitrosobacteriën. Dit proces gaat op zijn beurt gepaard met een verhoogde productie van nitrosaminen met kankerverwekkende eigenschappen. In de toekomst werden deze ernstige zorgen echter niet bevestigd.

Tijdens de behandeling worden H2-histamine-receptorblokkers volgens het regime voorgeschreven of in een enkele dosis 's ochtends en' s avonds (de optie is direct na het avondeten). Enkelvoudige doses van deze geneesmiddelen zijn meestal: Cimetidine - 400 mg; ranitidine - 150 mg; famotidine - 20 mg; nizatidine - 150 mg.

Met beide methoden van het medicijn voor de cursus, bereikt de frequentie van genezing van zweren (ongeacht de locatie) 80-90%.

Bij zweren aan de twaalfvingerige darm is een enkele dosis voor de nacht meer gerechtvaardigd, terwijl deze bij medogastric tweemaal zo goed is: 's morgens en' s avonds. Er wordt aangenomen dat het de nachtelijke afscheiding van zoutzuur, die niet wordt onderworpen aan verdunning, evenals het buffereffect van voedsel, het grootste schadelijke effect heeft op het gastroduodenale slijmvlies. Deze factor is van bijzonder belang bij de ontwikkeling van zweren in de twaalfvingerige darm, die de wens rechtvaardigt om de zwerensecretie bij ulcuspatiënten te onderdrukken.

Therapie met H2-blokkades vereist flexibiliteit: bij ernstige exacerbaties, hoge hyperchlorhydria, gepaard gaand met pijnlijke maagzuur, is een toename in eenheidsdoses en frequentie van toediening aanvaardbaar binnen redelijke grenzen; De toevoeging van niet-resorbeerbare maagzuurremmers is ook gerechtvaardigd.

Zoals reeds opgemerkt, hebben alle basismedicijnen, inclusief colloïdale bismutderivaten, geen significante anti-terugvalactiviteit en daarom kan monotherapie met zelfs de krachtigste H2-histo-receptormiddelen worden gebruikt met een vrij beperkte lijst van indicaties:

1) kuur en profylactische behandeling van gastroduodenale ulcera die niet geassocieerd zijn met Helicobacter pylori. Dit is natuurlijk relevanter voor mediogastrische ulcera;

2) "vervolgzorg" van patiënten met een maagzweer na een van de antihepatische-bacteriebehandelingsregimes voor zweren van elke lokalisatie geassocieerd met Helicobacter pylori. In dit geval concurreren H2-blokkers met antacida en is de keuze nog steeds niet opgelost;

3) categorische weigering van patiënten om antihelicobacter-therapie uit te voeren;

4) het gebrek aan middelen van de patiënt om te betalen voor deze vrij dure behandeling.

De vraag naar de mogelijke opname van H2-histamine-receptorblokkers in antibacteriële schema's als vervanging van omeprazol verdient een speciale discussie. Het feit is (en dit is uitermate belangrijk) dat de H2-blokkers merkbaar inferieur zijn aan de H + / K + ATPase-blokkers in duur en sterkte. De duur van het antisecretoire effect van ranitidine is niet langer dan 8-12 uur, famotidine - 12 uur.

Het lijkt erop dat een eenvoudige vervanging van één middel (relatief duur) door een ander (relatief goedkoop), zelfs bij hogere dagelijkse doses, nog steeds niet leidt tot een voldoende lange optimale blootstelling voor het therapeutisch effect van antibacteriële geneesmiddelen en het is onwaarschijnlijk dat dit tot succes leidt. Het is mogelijk dat het gebruik van pyloride veelbelovend en succesvol zal zijn.

De krachtigste antisecretoire middelen zijn momenteel de H + / K + -ATPase-blokkers omeprazol, lansoprazol en pantoprazol, die worden gecombineerd tot een groep protonpompblokkers. Ze onderdrukken allemaal het laatste stadium van de afscheiding van zoutzuur door de activiteit van het ATPase-enzym geassocieerd met de uitwisseling van K + -ionen tot H + te remmen, ongeacht het type gestimuleerde receptoren - cholinerge, gastrine of histamine.

Protonpompblokkers zijn super-selectieve middelen, omdat ze alleen worden geactiveerd in de extreem zure omgeving van de maag. Het antisecretoire effect van deze geneesmiddelen is aanzienlijk hoger dan dat van de H2-histamine-receptorblokkers van alle generaties en bovendien is het erg lang: het duurt 2-3 dagen. Onderdrukking van zuurvorming is reversibel, maagsecretie wordt binnen enkele dagen hersteld, zonder het "rebound-fenomeen". De gebruikelijke therapeutische dosis protonpompblokkers (20 mg omeprazol, 40 mg pantoprazol, 15 mg lansoprazol) wordt meestal één keer 's morgens toegediend, wat samenhangt met de kenmerken van hun farmacokinetiek. De tablet mag niet worden gekauwd. Indien nodig kan de dosis worden verdubbeld.

Het is significant dat protonpompblokkers cytochroom P-450 in de lever slechts minimaal remmen. Als manifestaties van bijwerkingen worden soms dyspeptische klachten opgemerkt, meestal van voorbijgaande aard.

In de afgelopen jaren is omeprazol met name veel gebruikt voor de behandeling van maagzweren. Talrijke multi-duizend multicenter-onderzoeken (Wilde M.I., McTavigh D., 1994) vonden:

1. Omeprazol heeft een sterker, ontstekingsremmend effect dan H2-receptorblokkers. De frequentie van genezing van zweren in de twaalfvingerige darm tijdens de benoeming van de cursus benadert 100%. W. Schepp en M. Classen (1995) vatten een multicenter vergelijkende studie samen van een kuur (1 maand) behandeling met twee nieuwste leden van de "familie" van protonpompblokkers pantoprazol (40 mg per dag) en ranitidine (300 mg per nacht). In de 1e groep, aan het einde van de 4e week, vond genezing plaats in 96% van de gevallen en in de 2e groep - alleen in 85%. Er werd vastgesteld dat deze geneesmiddelen goed worden verdragen door patiënten en snel pijn in de buik verlichten.

2. Omeprazol en andere modernere protonpompblokkers hebben geen dosisafhankelijk effect: een dosis van 20 mg is niet minder effectief dan tweemaal zo groot (Fig. 3.8).

3. Met de ontwikkeling van vuurvastheid tot H2-histamine-blokkers, is omeprazol in een dosis van 40 mg per dag het favoriete medicijn, waarbij het gebruik van de meeste zweren geneest.

4. Protonpompblokkers remmen matig de groei van Helicobacter pylori door de activiteit van urease geproduceerd door Helicobacter pylori te verminderen. Tegelijkertijd kan omeprazol bijdragen aan de "hervestiging" van Helicobacter pylori in het maagslijmvlies, evenals de vorming van "cocci-achtige" vormen van Helicobacter pylori, die uiterst moeilijk te behandelen zijn met medicatie.

5. Protonpompblokkers vormen ongetwijfeld een belangrijk element van multi-component drug antihelikobakternie schema's, omdat ze het optimale niveau van secretiereductie (pH> 3,0) en behoud op lange termijn van het bereikte effect (meer dan 18 uur) verschaffen. Uitroeiing van Helicobacter pylori is het centrale punt in het voorkomen van het terugkeren van de ziekte.

Er zijn meningen dat omeprazol niet te lang moet worden ingenomen. Bij experimenten met ratten werd vastgesteld dat ultrahoge doses omeprazol (die nooit bij patiënten werden gebruikt) carcinoïde tumoren bij dieren induceerden. Hoewel mensen die niet hebben beschreven, lijkt voorzichtigheid niet buitensporig. Met betrekking tot lansoprazol zijn er in de literatuur aanwijzingen voor een langetermijnbenoeming met een preventief doel (tot 3 jaar).

Het verloop van de behandeling met antisecretoire middelen duurt 4-6 tot 8 weken. Rekening houdend met de mogelijkheid van het ontwikkelen van ricochetsyndroom bij de behandeling van H2-histamine-receptorblokkers, is het aan te raden deze geleidelijk te annuleren, waarbij de dosis gedurende 1,5-2 weken wordt verlaagd. J. Gustavsson et al. In een uitgebreide collectieve monografie over maagaandoeningen werd een groep "moeilijke" patiënten geïdentificeerd die niet ontvankelijk waren voor een behandeling van 4-6 weken met H2-histamine-receptorblokkers. Onder de oorzaken van vuurvaardigheid noteerden ze:

1) hoge maximale maagsecretie;

2) onvoldoende onderdrukking van het geneesmiddel door de maag (met name 's nachts);

3) bepaalde structurele kenmerken van de zweer zelf (groot formaat, lineaire vormen, locatie nabij het pylorus kanaal);

4) behorend tot het mannelijk geslacht (wat vooral duidelijk is bij ouderen met een zeer lange geschiedenis van de ulcera);

5) roken, vooral kwaadaardig;

6) misbruik van analgetica (de auteurs betekenden kennelijk niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen);

7) helicobacter-infectie;

8) gebrek aan verlangen en bereidheid om te worden behandeld.

Natuurlijk kunnen na 6 jaar sommige items van deze lijst op een nieuwe manier worden beoordeeld, in het besef dat het moeilijkste probleem bij ulcus pepticum is Helicobacter pylori-infectie, die helaas geen van de antisecretoire geneesmiddelen kan elimineren. Andere redenen voor "refractoriness" werden vaak overwonnen door ofwel de dosis te verhogen en de duur van het gebruik van dezelfde H2-histamine-receptorblocker, of door het te vervangen door omeprazol (of analogen).

Onder de specifieke oorzaken van "refractair" noteren het Zollinger-Ellison-syndroom, "niet-peptische" ulcera bij de ziekte van Crohn, tuberculose en kwaadaardige ulcera (lymfoom of maagkanker).

Tegenwoordig wordt op de binnenlandse farmacologische markt van de groep protonpompblokkers alleen omeprazol vertegenwoordigd, dat wordt geproduceerd door het Zwitserse bedrijf Astra onder de naam Losek en het Indiase bedrijf Sun onder de naam Zerocid. Bij monotherapie neemt de patiënt 4 tot 6 weken lang 20 mg omeprazol 1 maal per dag in. Pogingen om het schema te wijzigen en over te schakelen op een 3-daagse medicijninname in plaats van een 7-daagse (4 dagen zijn gratis, weekendschema) of intermitterende behandeling waren niet succesvol: de effectiviteit in beide gevallen nam aanzienlijk af.

Ik wil nogmaals benadrukken dat er een beperkt aantal indicaties is voor een behandeling met antisecretoire middelen, die niet alleen als monotherapie mag worden gebruikt. Vanaf de eerste dagen van exacerbatie moeten de meest actieve leden van deze groep worden opgenomen in antihelicobacter-therapieregimes, en de rest moet worden gebruikt om patiënten met een maagzweer te "behandelen" om maximale mucosale reparatie van het gastroduodenale gebied te bereiken, wat van cruciaal belang is om de ontwikkeling van recidieven en complicaties te voorkomen. In geval van een categorische weigering door een patiënt van antihelicobacter-therapie, of bij afwezigheid van materiële middelen voor de implementatie of niet-naleving van medische voorschriften, wordt het noodzakelijk om antisecretoire therapie voor te schrijven.

http://jazv.ru/kont/antacid/Antisekretornye_preparaty.html

4.6.1.2. Antisecretoire middelen

a) protonpompremmers

Synoniemen: Gastrozol, Zerotsid, Krismel, Losek, Omez, Omezol, Omizak, Omefez, Omegast, Wat zoek je, Peptikum, Romesek, Ulzol.

Farmacologische werking. Anti-maagzweer medicijn. Inhibitor van H + -K + -ATP-ase (protonpomp). Remt de activiteit van H + -K + -ATPase in de pariëtale cellen van de maag en daardoor blokkeert de laatste stap van de synthese van zoutzuur. Dit leidt tot een afname van de basale en gestimuleerde secretie, ongeacht de stimulus.

Indicaties voor gebruik. Maagzweer en darmzweer; duodenumzweer geassocieerd met Helicobacter pylori (als onderdeel van een complexe therapie); refluxoesofagitis; preventie van ernstige refluxoesofagitis; Zollinger-Ellison-syndroom.

Contra-indicaties. Overgevoeligheid voor het medicijn.

Dosering en toediening. Voor maagzweren en darmzweren is de aanbevolen dosis 20 mg (1 capsule) 1 keer / dag gedurende 2-4 weken. Indien nodig moet de behandeling nog 2 weken worden voortgezet. In het geval van een maagzweer van de twaalfvingerige darm dat resistent is tegen therapie, wordt het medicijn 40 mg 1 keer per dag gedurende 4 weken voorgeschreven. In het geval van een maagzweer dat resistent is tegen therapie, wordt het medicijn 40 mg 1 keer / dag voorgeschreven; maagzweervorming treedt meestal op binnen 8 weken. In darmzweren geassocieerd met Helicobacter pylori, uitroeiing van H. pylori voor het geneesmiddel toegediend in een dosis van 20 mg 2 maal / dag ( 's ochtends en' s avonds) gedurende 7 dagen in combinatie met antibacteriële middelen. Bij reflux-oesofagitis is de aanbevolen dosis 20 mg 1 keer / dag gedurende 4-8 weken. Patiënten met ernstige reflux-oesofagitis worden het geneesmiddel voorgeschreven in een dosis van 40 mg 1 keer / dag gedurende 8 weken.

Bijwerkingen Artralgie, spierzwakte, spierpijn. Hoofdpijn, paresthesie, slaperigheid, slapeloosheid. Diarree, obstipatie, buikpijn, misselijkheid, braken, winderigheid; in sommige gevallen stomatitis, gastro-intestinale candidiasis, verhoogde leverenzymen (met of zonder verhoogde bilirubinespiegels). In sommige gevallen - leukopenie, trombocytopenie.

Formulier vrijgeven. Capsules op 20 mg, 7 of 10 stuks. in een blister, 1, 2, 3, 4 blisters in een kartonnen doos.

Farmacologische werking. Anti-maagzweer medicijn. Inhibitor van H + -K + -ATP-ase (protonpomp). Rabeprazol-natrium behoort tot de klasse van antisecretoire verbindingen, die chemisch gesubstitueerde benzimidazolen zijn. Het medicijn remt de activiteit van het enzym H + - K + -ATP-ase, waardoor het laatste stadium van de synthese van zoutzuur wordt geblokkeerd.

Indicaties voor gebruik. Maagzweer van de twaalfvingerige darm in het stadium van ontluchting, maagzweer in de maag in het stadium van exacerbatie; gastro-oesofageale refluxziekte: erosieve refluxoesofagitis (behandeling).

Dosering en toediening. Binnen, zonder kauwen of hakken, heel doorslikken. Het wordt aanbevolen om 1 tablet, 20 mg 1 keer per dag in te nemen gedurende 4-8 weken. De beste resultaten van eradicatie, meer dan 90%, worden waargenomen bij gebruik van een combinatie van pariet met claritromycine en amoxicilline. Meer gedetailleerde informatie over de geneesmiddelen die worden gebruikt bij de uitroeiing van H. pylori in combinatie met Pariet kan worden verkregen in de juiste instructies voor medisch gebruik.

Bijwerkingen Diarree, buikpijn, winderigheid, droge mond; in geïsoleerde gevallen - verhoogde activiteit van levertransaminasen. Hoofdpijn, asthenie. Huiduitslag; zelden - erytheem, bulleuze uitbarstingen. Pariet wordt meestal goed verdragen door patiënten.

Contra-indicaties. Zwangerschap, borstvoeding, overgevoeligheid voor natrium rabeprazol of gesubstitueerde benzimidazolen of voor enig bestanddeel van dit geneesmiddel.

Samenstelling en vrijgaveformulier. Tabletten, gecoat, oplosbaar in de darmen van 10 en 20 mg; in de blister van 7 of 14 stuks; in een doos met 1 of 2 blisters.

Farmacologische werking. Antiulcer-middel - protonpompremmer, isomeer van omeprazol; vermindert de secretie van HC1 in de maag door specifiek de protonpomp in de pariëtale cellen te remmen. Een zwakke base, en loopt naar de actieve vorm in het zure milieu van de secretoire van de pariëtale cellen van het maagslijmvlies wordt geactiveerd en remt de protonpomp - H + / K + ATPase. Nexium - onderdrukt de basale en gestimuleerde secretie van HC1. Het effect treedt op binnen 1 uur na orale toediening van 20 mg of 40 mg.

Indicaties voor gebruik. Erosieve refluxoesofagitis (behandeling), het voorkomen van terugvallen bij patiënten met uitgeharde oesofagitis, symptomatische behandeling van GERD. Maagzweer en twaalf zweren in de twaalfvingerige darm geassocieerd met Helicobacter pylori (behandeling en preventie).

Dosering en toediening. Inside. De tablet moet heel worden doorgeslikt met een vloeistof. Tabletten mogen niet worden gekauwd of gebroken. Behandeling van erosieve refluxoesofagitis: 40 mg 1 keer per dag gedurende 4 weken. Een extra behandelingsduur van 4 weken wordt aanbevolen in gevallen waar de genezing van oesofagitis niet plaatsvindt na de eerste kuur of als de symptomen nog aanwezig zijn. Terugvalpreventie bij patiënten met genezen esofagitis: 20 mg 1 keer per dag. Symptomatische behandeling van GORZ: 20 mg 1 keer per dag - bij patiënten zonder oesofagitis. Als na 4 weken behandeling de symptomen niet verdwijnen, moet een aanvullend onderzoek van de patiënt worden uitgevoerd. In combinatie met geschikte antibiotica voor de eradicatie van Helicobacter pylori, zweerbehandeling 12 perst- chloorwaterstofzuur zweren geassocieerd met Helicobacter pylori, het voorkomen van terugval van maagzweren bij patiënten met peptische zweren geassocieerd met Helicobacter pylori: esomeprazol - 20 mg, amoxicilline - 1 g en claritromycine - 500 mg 2 maal daags gedurende 7 dagen. Patiënten met nierinsufficiëntie en bij oudere patiënten hoeven de dosis niet te worden aangepast. Bij ernstig leverfalen mag de dosis niet hoger zijn dan 20 mg / dag.

Contra-indicaties. Overgevoeligheid (inclusief gesubstitueerde benzimidazolen), lactatieperiode. Zwangerschap.

Bijwerkingen Hoofdpijn, buikpijn, diarree, winderigheid, misselijkheid, braken, constipatie, dermatitis, pruritus, urticaria, duizeligheid, droge mond. Overdosis. Behandeling: het specifieke antidotum is onbekend, dialyse werkt niet, zo nodig wordt symptomatische therapie uitgevoerd.

Samenstelling en vrijgaveformulier. Gecoate tabletten: 22,3 en 44,5 mg; 7, 14 of 28 stks. in het pakket.

http://ozlib.com/872106/meditsina/antisekretornye_sredstva

Antisecretoire geneesmiddelen voor de maag | Antisecretory betekent voor de maag

Het belangrijkste klinische doel van antisecretoire geneesmiddelen is om relatief of volledig overmatige zuur- en enzymvorming te onderdrukken. Samen met de toediening van antisecretoire middelen worden een aantal klinische manifestaties veroorzaakt door zuur-peptische blootstelling gelijktijdig geëlimineerd.

Wat zijn antisecretoire geneesmiddelen voor de maag?

Antisecretoire geneesmiddelen zijn geneesmiddelen die de maag secretie remmen. Ze hebben een lange geschiedenis en begonnen actief te worden gebruikt voor de behandeling van de maag sinds het begin van de huidige eeuw, toen derivaten van belladonna, waaronder atropine, op grote schaal werden gebruikt in de klinische praktijk. Sindsdien zijn er meer dan 70 jaar verstreken, waarin synthetische anticholinergische preparaten met een ander werkingsspectrum werden gecreëerd:

  • perifere,
  • ganglioblokiruyuschie,
  • centraal.

Hiervan bleven er slechts een paar over in het farmacologische arsenaal, omdat de effectiviteit van de meeste antisecretoire geneesmiddelen van deze groep laag bleek te zijn.

Vervangen, beginnend vanaf de jaren '70, verschenen "antisecretoire geneesmiddelen van doel-celwerking", selectief onderdrukkende de secretoire activiteit van de maagklieren op de een of andere manier (H2-histamine en Mi-receptor blokkers, gesubstitueerde benzimidazolen, etc.).

Antisecretory medicijn Zimetidin

Onder de Ng-histamine-receptorblokkers blijft cimetidine het referentiemiddel. In de USSR wordt cimetidine, geproduceerd in Bulgarije, nu veel gebruikt en wordt het onder de naam "Histodil" in Hongarije gebruikt. Echter, gedurende meerdere jaren in het buitenland zijn krachtiger en beter getolereerde leden van deze groep in de praktijk (Ranitidine, Famotidine).

Onlangs is tactiek van toepassing op de huid en onderhoudstherapie met deze middelen in meer detail ontwikkeld, een vergelijkende analyse van hun therapeutische werkzaamheid in multicenter, gecontroleerde gerandomiseerde studies, waaronder belangrijke centra van een aantal landen op verschillende continenten, is gegeven. En als in de vroege jaren 80 het voorzichtigheidshalve mogelijk werd geacht om een ​​blokkering van de maagsecretie te creëren met langdurige actie (24 uur of meer), dan in 1985-1986. Een dergelijk medicijn is al gesynthetiseerd en heeft met succes klinische onderzoeken doorlopen in verschillende landen (Famotidine).

Een vergelijkende analyse van twee behandelingsschema's voor cimetidine van bijna 1000 patiënten met zweren aan de twaalfvingerige darm in 45 centra in 9 landen (1 t 0,2 g per dag in 3 doses na de maaltijd en 0,4 g per nacht in vergelijking met 0,4 g na het ontbijt en nacht) toonde de volledige identiteit van hun therapeutisch effect (82 en 77% genezing in 6 weken). Bijna dezelfde gegevens werden verkregen bij patiënten met media-maagzweren. Cimetidine bleek actiever te zijn dan de selectieve blokkering van Mgoline-receptoren Pirenzepin en het tricyclische antidepressivum Tritiosin. Tegelijkertijd heeft cimetidine volgens veel onderzoekers slechts een beperkte anti-terugval-activiteit en zelfs tegen de achtergrond van de toediening ervan vonden in 13-19% van de gevallen gedurende het jaar recidieven plaats.

Onlangs werd aangetoond dat het beloop van Zimetidine het aantal latere exacerbaties alleen vermindert bij lokalisatie van duodenale ulcera; met mediogastrische ulcera, ongeacht de waarde van de parameters van de maagsecretie, bezit het medicijn niet dit soort therapeutische activiteit [Tatsuta M. et al., 1986]. Het beste criterium voor de effectiviteit van de behandeling met Zimetidine wordt beschouwd als een aanhoudende symptomatische verbetering op de achtergrond van endoscopisch bewezen complete genezing van de zweer, een regelmatige en significante afname van zuur- en enzymvorming. Deze verschuivingen zijn echter onstabiel en kunnen niet dienen als een prognostische indicator, waardoor de kans op een terugval kan worden geschat.

Om het mechanisme van de therapeutische activiteit van H2-histamine-blokkers bij duodenale ulcera te beoordelen, is het belangrijk om op te merken dat ze de chemie van de intraduodenale omgeving kunnen beïnvloeden. De verschuiving van de reactie op de zure kant is een belangrijke voorwaarde voor ulcerogenese. In dit verband merken we op dat met behulp van een nieuw gecreëerde miniatuurelektrode die in het duodenumlumen was gestoken tijdens de behandeling met cimetidine, het mogelijk was om een ​​significante toename in gemiddelde pH-waarden en de beëindiging van chaotisch zure uitbraken in de bol bij patiënten met darmzweren overtuigend te volgen. Er is ook aangetoond dat Zimetidin de synthese van sommige prostaglandinen verhoogt, d.w.z. het bezit cytoprotectieve eigenschappen [Piper D., 1983].

De afwezigheid van een genezend effect bij de benoeming van 1 g Zimetidine per dag gedurende 3 maanden, gaf ons de mogelijkheid om een ​​idee te geven van de zogenaamde "refractaire ulcera duodeni" [Bardhan K., 1984; Porro, D., Bardhan, K., 1987]. Een dergelijke ongevoeligheid duidt op een verandering in het normale verloop van de ziekte en een slechtere langetermijnprognose. In dergelijke gevallen zou moeten

  • probeer een grotere onderdrukking van secretoire activiteit te induceren (toevlucht tot ranitidine, omeprazol)
  • of de beschermende eigenschappen van het slijmvlies vergroten (Carbenoxolon, synthetische prostaglandinen, Sucralfaat),
  • of, ten slotte, toevlucht nemen tot een combinatie van antisecretoire middelen met een ander werkingsmechanisme.

Langdurige genezende maagzweren worden vanuit enigszins verschillende posities beschouwd [Loginov A.S. et al., 1984]. Deze categorie patiënten wordt te vaak haastig overgebracht naar chirurgen uit angst voor maligniteit, zonder hun toevlucht te nemen tot de benoeming van krachtige anti-maagzweergeneesmiddelen voor een voldoende lange tijdsperiode. De tactieken van hun management vereisen een verdere verduidelijking en een striktere selectie voor de operatie, met een kleiner aandeel van medisch subjectivisme en het onnodige operationele risico dat daarmee gepaard gaat.

Onlangs was het mogelijk om het lot te traceren van ongeveer 500 patiënten met mediogastrische ulcera die gedurende 6 jaar een conservatieve behandeling kregen. De frequentie van maligniteit was slechts 1,78%, het was niet afhankelijk van de leeftijd van de patiënten, de grootte van de zweren en de duur van de ziekte. Zwaarlijvige zweren bevonden zich vaker in de antrum- en pylorgebieden van de maag, die de auteurs associeerden met duodenogastrische reflux en het mogelijke carcinogene effect van de componenten van duodenale inhoud op het maagslijmvlies.

Cimetidine, een antisecretory-medicijn dat in meer dan 30 miljoen patiënten in verschillende landen wordt gebruikt, is een actief middel voor de behandeling van patiënten met een zweer van elke lokalisatiecursus, maar het voorkomt niet altijd een terugval, zelfs niet tegen de achtergrond van langdurig gebruik van onderhoudsdoses.

Antisecretory middel voor de maag Ranitidine

Ranitidine is een krachtiger antisecretoir middel uit dezelfde groep, wordt gebruikt in kleinere doses (150 mg 2 maal per dag of 300 mg per nacht), in vergelijking met cimetidine, het heeft een veel betere verdraagbaarheid. De algehele effectiviteit van een kuur met cimetidine en ranitidine was vrijwel identiek. Ranitidine heeft een duidelijk therapeutisch effect bij elke lokalisatie van de zweer. In 1984 De eerste resultaten van de preventieve, anti-terugvalbehandeling werden samengevat.

Met een tweejaarlijkse dagelijkse dosis van 150 mg per nacht voor patiënten met ulcus duodeni, was het aantal recidieven 18%, terwijl het in de placebogroep 87% bereikte. Ranitidine heeft een sterker, vergeleken met cimetidine, remmend effect op de nachtelijke maagsecretie, die de belangrijkste rol krijgt bij de vorming van zweren. Misschien stimuleert Ranitidine de activiteit van slijmvormende cellen.

Er zijn meldingen van de meest actieve zuuronderdrukkende werking van ranitidine bij de benoeming tijdens de lunch en om 6 uur 's avonds. Het effect blijft bestaan ​​tot de volgende ochtend, met aanzienlijk minder bijwerkingen, waardoor u het medicijn voor meerdere jaren kunt voorschrijven.

Het medicijn met antisecretoire werking Famotidine

Famotidine (MK-208) is een antisecretoir middel, dat één van de nieuwste, nieuwe H2-histamine-receptorblokkers is die een krachtig en langdurig onderdrukkend effect hebben op alle soorten maagsecretie, inclusief nachtelijke. Het geneesmiddel wordt 20 mg 2 maal daags of 40 mg vlak voor het slapengaan voorgeschreven. Terwijl het medicijn wordt ingenomen, wordt de maagsecretieactiviteit scherp verminderd met 12-24 uur.

Voorlopige conclusies over de hoge therapeutische werkzaamheid van Famotidine, over de langetermijn actieve antisecretoire effecten van kleine doses, en de bijna volledige afwezigheid van ernstige manifestaties van bijwerkingen, suggereren dat het een veelbelovend medicijn is voor de behandeling van BU.

De literatuur bespreekt de mogelijkheid van een consistente toename van de maagsecretie met een toename in het aantal zweren na de afschaffing van H2-receptorblokkers [Ivashkin VT, Miassyan GA, 1987]. Zonder deze mogelijkheid volledig te ontkennen, merken we op dat het tot op zekere hoogte in tegenspraak is met het anti-terugvaleffect van onderhoudsdoses van deze stoffen. Om het beschreven ongewenste effect te voorkomen, is het kennelijk raadzaam, vooral bij langdurig gebruik van dergelijke geneesmiddelen, slechts geleidelijk en langzaam van hun ontvangst af te komen.

Hoge therapeutische werkzaamheid van H2-histamine receptor blokkers wordt betrouwbaar bevestigd door de gegevens van S. Gustavsson et al. (1988), waardoor het aantal operaties voor YAB in de afgelopen 30 jaar sterk daalde (van 49 per 100 duizend in 1958 tot 6 per 100 duizend in 1988).

Antisecretory middel Omeprazole

Omeprazol (H / 168/68) is een antisecretoir middel dat een nieuwe klasse van verbindingen vertegenwoordigt, benzimidazolen, die de activiteit van H, K, 4 ATPase remmen, een enzym dat wordt beschouwd als een "protonpomp" in de secretoire tubuli van het oppervlak van de bedekkende cellen. De eerste resultaten van de evaluatie van het klinisch beloop van omeprazol bij patiënten met ulcera in de twaalfvingerige darm verschenen in de pers: 4-weekse inname van 40-60 mg van het geneesmiddel 15 minuten voor het ontbijt resulteerde in genezing van zweren bij 93% van de patiënten.

Tijdens de eerste 6 maanden na de afschaffing van Omeprazol, bij / 3 van de patiënten, waren er echter op endoscopisch niveau vastgestelde recidieven. Recente publicaties bevestigen de hoge therapeutische werkzaamheid van omeprazol.

Vastgesteld werd dat tijdens de duur van het beloop, patiënten met ulcus duodeni zelfs 100% (!) Genezing kunnen bereiken, maar als het medicijn wordt stopgezet, nemen het secretoire vermogen en het niveau van gastrine in het bloed opnieuw toe, wat kan bijdragen aan het terugkeren van de ziekte [Kagvonen A. et al., 1986]. A. Archambault et al. (1988) vergeleken de klinische werkzaamheid van 1200 mg Zimetidine (600 mg 2 maal daags) met een enkele dosis in de ochtend van 20 mg Omeprazol in bijna 200 patiënten met ulcus duodeni.

Er is vastgesteld dat de laatste superieur is aan cimetidine en de snelheid van eliminatie van pijn, en de snelheid van genezing van de zweer. Voor dat alles wordt aangegeven dat het wenselijk is om een ​​enkele dosis omeprazol te verhogen tot 40 of zelfs 60 mg. Daardoor is het mogelijk om een ​​meer uitgesproken onderdrukking van nachtelijke afscheiding van de maag te bereiken, waarvan de intensiteit nu in de ulnerogenese overheersend belangrijk is.

Opmerkelijk is de publicatie van G. Brunner et al. (1988), waarbij 94,7% van de patiënten met ulcera in de twaalfvingerige darm "refractair" waren voor een 4-weekse kuur van 600 mg Ranitidine per dag, leidde de toediening van 40 mg Omeprazol per dag tot cicatrisatie en het handhaven van deze dosis als profylactisch middel voor 5 jaar volledig (!) voorkomen herhaling van de ziekte.

Volgens vele prominente gastro-enterologen kunnen Omeprazol en andere benzimidazolen zeer actieve middelen zijn voor een beloop, en mogelijk een preventieve, behandeling van maagzweren die met succes kunnen concurreren met histamine-blokkers.

A. Bettarello (1985) in het programma-artikel "Anti-ulcus therapie in het verleden en de toekomst" is van mening dat benzimidazolen en prostaglandinen de komende jaren de meeste aandacht verdienen bij de conservatieve behandeling van maagzweer. Naar zijn mening lijkt hun ruimere gebruik voor de behandeling van dergelijke patiënten zeer veelbelovend.

Het gebruik van koolzuuranhydraseremmers om maagsecretie te onderdrukken is momenteel beperkt verspreid vanwege het grote aantal bijwerkingen:

  • paresthesieën in de ledematen,
  • zwakte
  • hoofdpijn veroorzaakt door elektrolytenstoornissen, evenals moeilijkheden in verband met de systematische controle van veranderende indicatoren van de zuur-base toestand tijdens langdurige poliklinische behandeling van dit soort patiënten met deze middelen.

De aandacht wordt echter aangetrokken door de materialen van J. Contrasin et al. (1984), waarin ongeveer 400 patiënten met YAB 20-daagse herhaalde kuren van koolzuuranhydraseremmers kregen met een dosis van 20-30 mg / kg lichaamsgewicht gedurende 3 jaar. Bovendien had 62% van de patiënten met darmzweren en 90% (!) Van personen met mediogastrische ulcera geen recidief van de ziekte.

Mi-receptor antisecretoire middelen voor de behandeling van de maag

In de afgelopen jaren heeft antisecretory-agent Pirensepin bredere klinische tests ondergaan. <Гастроцепин),которое оказывает преимущественно блокирующее действие на парасимпатические внутри-органные интрамуральные ганглии желудка, а также непосредственно на М-холинергические рецепторы обкладочных клеток. Обычно препарат назначают внутрь по 100—150 мг в сутки за 30 мин до еды или внутримышечно по 10 мг сухого вещества 2 раза в день.

Het verloop van de behandeling is 30-40 dagen. Volgens sommige auteurs kan Pirencepin het middel bij uitstek zijn voor een matig hoge en lage maagsecretie, ook bij oudere patiënten met glaucoom en prostaatadenoom. In recente multicentrale studies is de hoge therapeutische werkzaamheid van Pirencepin, die weinig verschilt van Cimetidine en Ranitidine, vastgesteld. Het benadrukt het gemak van het twee keer innemen van het medicijn, het onvermogen om op te lossen in lipiden, wat het gebrek aan uitgesproken effecten op het centrale zenuwstelsel kenmerkt van andere anticholinergica, in het bijzonder Atropine, verklaart.

In tegenstelling tot de laatste verandert pyrenecepine de toon van de onderste slokdarmsfincter niet, waarmee rekening moet worden gehouden wanneer de zweer vaak wordt gecombineerd met een hernia van de slokdarmopening van het diafragma of reflux-esophagitis [Geller L. I. et al., 1986]. Het therapeutische effect van Pirencepin was hoger bij ulcera van de twaalfvingerige darm, het is goed gecombineerd met antacidum-middelen en cimetidine in verminderde doses. Sommige onderzoekers onderzochten bijvoorbeeld met succes een groep "refractaire duodenale ulcera" met een combinatie van Pyrenexepin (75 mg per dag) en Cimetidine (400 mg per dag) gedurende 2 jaar.

Antisecretoire geneesmiddelen voor de maag Telenzepin

Onlangs werd een nieuwe Mi-receptor-blokker, telenzepine, getest, die 25 keer meer actief antisecretoir middel bleek te zijn dan Prenceptin. Bij het voorschrijven van 3-5 mg Telenzepin aan gezonde personen remde hij echter even sterk de uitscheiding van zowel maag- als speekselklieren, wat het klinisch gebruik ervan in de toekomst bij patiënten met een maagzweer kan beperken.

http://www.astromeridian.ru/medicina/2271.html

Antisecretoire geneesmiddelen

In dit artikel worden de eigenschappen van geneesmiddelen alleen gegeven in relatie tot hun gebruik bij de behandeling van zuurgerelateerde ziekten. Alle geneesmiddelen die in het artikel worden genoemd, worden alleen genoemd naar hun actieve ingrediënten (internationale niet-merkgebonden namen). Handelsnamen van specifieke geneesmiddelen kunnen, indien nodig, worden verduidelijkt volgens het "Register of Medicinal Products" [1] of de database van de Federale Wetenschappelijke Instelling "Wetenschappelijk Centrum voor Onderzoek van Medische Hulpmiddelen" van de Russische Federale Dienst voor Gezondheid en Sociale Ontwikkeling [2].

De inhoud

De groep "Antiulcer-medicijnen en geneesmiddelen voor de behandeling van gastro-oesofageale reflux"

Volgens de ATH-classificatie omvat groep A02B "geneesmiddelen tegen maagzweren en geneesmiddelen voor de behandeling van gastro-oesofageale reflux" vijf subgroepen:

  • A02BA H2-histamine-receptorblokkers (synoniem: H2-blokkers).
  • A02BB Prostaglandinen.
  • A02BC Protonpompremmers (synoniemen: protonpompremmers, protonpompremmers, de afkorting IPP wordt het meest gebruikt - inclusief, analoog aan het Engelse IPP).
  • A02BD Combinaties van Helicobacter pylori-uitroeiingspreparaten.
  • A02BX Andere geneesmiddelen tegen maagzweren en geneesmiddelen voor de behandeling van gastro-oesofageale reflux.

Antisecretoire geneesmiddelen

In 1910 vorderde Karl Schwartz het postulaat: "Geen zuur - geen maagzweer" [3]. In overeenstemming met dit postulaat verminderen veel van de anti-maagzweergeneesmiddelen op de een of andere manier de zuurgraad van de maaginhoud: hetzij door een reeds uitgescheiden zuur te neutraliseren (dergelijke geneesmiddelen behoren tot de groep van maagzuurremmers), of door op een deprimerende manier de mechanismen van de afscheiding van zoutzuur te beïnvloeden. In gastro-enterologie worden antisecretoire geneesmiddelen protonpompremmers genoemd, H2-blokkers en perifere M-cholinolytica [4].

Mechanismen van afscheiding van zoutzuur en de remming ervan

De afscheiding van zoutzuur in de maag vindt plaats in de pariëtale cel. De tegenoverliggende membranen van deze cel zijn functioneel heel verschillend.

Het proces van afscheiding van zoutzuur vindt plaats op het apicale (gericht in het lumen van de maag) membraan, het is gebaseerd op de transmembraan overbrenging van protonen en wordt direct uitgevoerd door een specifieke protonpomp - H + / K + - ATPase. Wanneer het H + / K + -ATPase-molecuul wordt geactiveerd, worden ze ingebracht in het membraan van de secretoire tubuli van de pariëtale cel en brengen waterstofionen H + uit de cel over in het lumen van de klier, waarbij ze worden uitgewisseld voor kaliumionen K + uit de extracellulaire ruimte. Dit proces gaat vooraf aan het verlaten van het cytosol van de pariëtale cel door chloride-ionen Cl-, aldus wordt chloorwaterstofzuur gevormd in het lumen van de secretoire tubulus van de pariëtale cel.

Aan de andere kant, basolaterale membraan, is er een groep receptoren die de secretoire activiteit van de cel regelen: histamine H2, gastrine CCKB en acetylcholine M3. Als gevolg van hun impact neemt de concentratie calcium Ca 2+ en cyclisch adenosine monofosfaat (cAMP) toe in pariëtale cellen, wat leidt tot de activering van tubulovesicles die H + / K + -ATPase bevatten. Het basolaterale membraan bevat ook receptoren van zoutzuurafscheidingsremmers, prostaglandinen E2 en somatostatine, epidermale groeifactor en andere.

Het effect van antisecretoire geneesmiddelen is gebaseerd op de blokkering van stimulerende effecten op receptorniveau, of op de blokkering van intracellulaire enzymen die betrokken zijn bij de productie van zoutzuur H + / K + -ATPase. Verschillende groepen antisecretoire geneesmiddelen (M-cholinolytica, H2-blokkers, protonpompinhibitoren en andere) beïnvloeden de verschillende elementen van de pariëtale cel.

M-cholinolytics

M-cholinolytica (synoniemen: anticholinergica, M-holinoblokatory) zijn onderverdeeld in niet-selectieve (of systemische) en selectieve. Niet-selectief beïnvloeden alle soorten M-cholinerge receptoren en selectief - alleen bepaald.

M-cholinolytica zijn een van de oudste geneesmiddelen tegen maagzweren. Historisch gezien, de eerste hiervan zijn de voorbereidingen van belladonna en atropine. Dit laatste was in het verleden het belangrijkste medicijn voor de behandeling van zuurgerelateerde ziekten, maar het niet-onderscheidende effect op de M-cholinerge receptoren die in veel organen aanwezig zijn, leidt tot veel ernstige bijwerkingen (tachycardie, droge mond, accommodatiestoornissen, prikkelbaarheid, hoofdpijn, slaapstoornissen). Platifillin, dat niet zo'n aantal tekortkomingen heeft, is merkbaar minder effectief. Andere niet-selectieve perifere M-anticholinergica, zoals metociniumjodide, hebben ook een groot aantal bijwerkingen.

Van de M-anticholinergica is selectieve M het meest effectief1-anticholinergische pirenzepine die M blokkeert1-cholinerge receptoren op het niveau van intramurale ganglia en remt dus het stimulerende effect van de nervus vagus op de uitscheiding van zoutzuur en pepsine, zonder een remmend effect te hebben op de M-cholinerge receptoren van de speekselklieren, het hart en andere organen. Pirenzepine (de enige van M-cholinolytica) is opgenomen in de groep A02B (ATC-code A02BX03) die in dit artikel wordt behandeld. Vanwege de zuurbindende eigenschappen verliest het echter niet alleen protonpompremmers, maar ook H2-blokkers en, zonder voordelen ten opzichte van hen, wordt hij, net als andere M-cholinolytica, steeds minder gebruikt bij de behandeling van zuurgerelateerde ziekten [4].

H2-blockers

H2-blokkers (synoniem: blokkers H2-histaminereceptoren) hebben een competitieve invloed op histamine H2-receptoren, waardoor het stimulerende effect van histamine wordt geblokkeerd. Best bekend H2-blokkers: cimetidine, ranitidine en famotidine.

Protonpompremmers

De protonpompremmers, die zich inbedden in de H + / K ± ATPase, blokkeren het transport van H + -ionen in het lumen van de maag. De bekendste protonpompremmer is omeprazol.

Gastrin-receptorblokkers

Ondanks het langdurig zoeken naar remmers van gastrinereceptoren en het creëren van verschillende geneesmiddelen van dit type, is het nog lang niet overal in de praktische geneeskunde gebruikt. De niet-selectieve proglumid gastrin receptor blocker [5], code A02BX06, blokkeert beide gastrinereceptorsubtypen: CCKEen en CCKB. Volgens de mate van remming van de zuurproductie is het equivalent aan de eerste generatie H2-blokkers, maar heeft niet zoveel bijwerkingen. Selectieve antagonisten van gastrine-receptoren lorglumid en devazipid [6], gepositioneerd tijdens de ontwikkeling als anti-ulcusgeneesmiddelen, hebben hun gebruik in de klinische praktijk nog niet gevonden. In Rusland zijn geen van de genoemde geneesmiddelen - gastrinereceptorblokkers - geregistreerd [1] [2].

Nieuwe klassen antisecretoire middelen

Momenteel is onderzoek gaande om nieuwe antisecretoire middelen te creëren:

  • Nieuw type H + / K + -ATPase-blokkers, de zogenaamde zuurpomp-antagonisten, die in tegenstelling tot protonpompremmers het H + / K + -ATPase K + -ionen-transportmechanisme blokkeren [7].
  • blokkers en stimulatoren van membraanreceptoren Ca 2+ [8].

prostaglandines

Prostaglandinen in brede zin - hormoonachtige stoffen, die worden gesynthetiseerd in bijna alle weefsels van het lichaam. Ze zijn betrokken bij de regulatie van de bloeddruk, samentrekkingen van de baarmoeder, verminderen de afscheiding van maagsap en verminderen de zuurgraad, bemiddelen ontstekingen en allergische reacties, nemen deel aan de activiteiten van verschillende delen van het voortplantingssysteem, spelen een belangrijke rol bij het reguleren van de nieractiviteit, beïnvloeden verschillende endocriene klieren en een aantal andere fysiologische processen. Afhankelijk van de chemische structuur behoren prostaglandinen tot de een of andere reeks: A, B, C, D, E, F, G, H, I.

Zonder de deelname van prostaglandines uit de E-serie (E1 en E2) productie van gastro duodenum slijm voldoende in kwantiteit en kwaliteit, afscheiding van bicarbonaten in het maaglumen, behoud van voldoende volumetrische bloedstroom in de slijmerige submukeuze laag, waardoor herstel van de mucosa onmogelijk is [9]. Prostaglandine E-tekort1 en E2 vermindert op beslissende wijze de beschermende eigenschappen van het gastroduodenale slijmvlies.

Niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (synoniem: niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, vaak gebruikte afkorting: NSAID's) is een klasse van veel gebruikte geneesmiddelen, zonder welke de therapie van vele ziekten onmogelijk is. De bekendste vertegenwoordiger van NSAID's is aspirine. NSAID's hebben, ondanks de verschillen in chemische structuur, een gemeenschappelijk werkingsmechanisme van alle effecten (pijnstillend, ontstekingsremmend, antipyretisch, desensibiliserend), dat is gebaseerd op het remmende effect op de biosynthese van prostaglandinen, waaronder prostaglandinen E1 en E2. De toelating van NSAID's is vaak de oorzaak van ulceratie van de gastroduodenale zone, waaronder de meest voorkomende oorzaak van maag- en darmzweren voor niet-geïnfecteerde Helicobacter pylori [10].

Vaak, wanneer NSAID-therapie nodig is, worden geneesmiddelen - chemische analogen van natuurlijke prostaglandinen gebruikt om geremde NSAID's van prostaglandinen te compenseren. Ze hebben een selectief effect en veroorzaken geen aantal ernstige bijwerkingen, en ze worden niet zo snel geïnactiveerd als natuurlijke. De groep van geneesmiddelen tegen maagzweren "A02BB Prostaglandinen" bestaat uit misoprostol en enprostil - synthetische analogen van respectievelijk prostaglandinen, E1 en E2.

Misoprostol en Enprostil hebben antisecretoire en cytoprotectieve eigenschappen. Door zich te binden aan de receptoren van de pariëtale cellen van de maag, remmen zij de basale, gestimuleerde en nachtelijke afscheiding van maagsap en zoutzuur, verhogen de vorming van bicarbonaat en slijm en verbeteren de doorbloeding. Verminder basale (maar niet door histamine gestimuleerde) pepsineproductie. Verhoog de stabiliteit van het maagslijmvlies en voorkom de ontwikkeling van erosieve ulceratieve laesies, bevordert de genezing van maagzweren. Bij patiënten die NSAID's gebruiken, vermindert u de incidentie van maagzweren en zweren in de twaalfvingerige darm, vermindert u het risico op maagbloeding.

Bijwerkingen van misoprostol en enprostila: voorbijgaande diarree, lichte misselijkheid, hoofdpijn, buikpijn.

In de kindergeneeskunde worden prostaglandinen in uitzonderlijke gevallen gebruikt [11].

Misoprostol in een verhoogde dosis wordt gebruikt voor medische abortussen.

Er zijn andere middelen tegen maagzweren - analogen van natuurlijke prostaglandinen: rioprostil (vergelijkbaar met E1), arbaprostil en timoprostil (analogen van E2). Van alle prostaglandinen die in dit artikel worden genoemd, is alleen misoprostol toegestaan ​​voor gebruik in Rusland [12]. Food and Drug Administration (Amerikaanse overheid), misoprostol is goedgekeurd voor gebruik als een voorgeschreven medicijn, alleen voor de preventie van NSAID-geïnduceerde ulcera.

Naast prostaglandines - geneesmiddelen ter bestrijding van maagzweren zijn er andere synthetische analogen van prostagladines die voor andere medische toepassingen zijn bedoeld en niet behoren tot de groep "A02BB Prostaglandine": alprostadil (een analoog van prostaglandine E).1), dinprost (analoog van F2) en anderen [13].

Gastroprotectors, omhulsels, adstringentia

sucralfaat

Sukralfat (een andere spelling: sucralfat), ATX-code A02BX02. Volgens "Farmacologische Index" verwijst naar de groep "Antacida en adsorbentia" [14]. Wanneer het in de maag komt, onder de werking van maagzuur, vormt sucralfaat een pasta-achtige massa, die fungeert als een beschermer voor de zweer. Antacida-eigenschappen bezitten niet [15].

Bismut tri-kaliumdicitraat

Bismut tri-kaliumdicitraat (synoniem: bismut-subcitraat), ATX-code A02BX05. Met "Farmacologische index" wordt de groep "Antacida en adsorbentia" [16] bedoeld. Cytoprotectors. Verhoogt prostaglandine E-synthese2, het stimuleren van de vorming van slijm en bicarbonaatsecretie. Het heeft een lokaal bacteriedodend effect op Helicobacter pylori, dat de integriteit van de wand van microbiële cellen schendt, de adhesie van Helicobacter pylori op epitheelcellen verstoort, de urease, fosfolipase en proteolytische activiteit remt. De combinatie van de omhullende, cytoprotectieve en antibacteriële eigenschappen van bismuttrikaliumcitraat maakt het gebruik ervan in het schema voor uitroeiingstherapie mogelijk [17].

Bismut subnitraat

Bismut-subnitraat, ATX-code A02BX12. Volgens de "Farmacologische Index" verwijst naar de groepen "Antacida en adsorbentia" en "Antiseptica en desinfectiemiddelen" [18]. Cytoprotectors. Samentrekkend. Antiseptische. Het wordt gebruikt bij de behandeling van gastroduodenitis, maagzweren en darmzweren, refluxoesofagitis, enteritis, colitis. Onderdrukt de groei en ontwikkeling van Helicobacter pylori (de suppressie-efficiëntie is klein). Zwak antacidum [19]. Het wordt ook gebruikt bij de behandeling van ontsteking van de huid.

Alginezuur

Alginezuur, ATX-code A02BX13. Volgens de "Pharmacological Index" behoren alginaten tot de groepen "Antacida en adsorbentia". Antiregurgitant. Wanneer het medicijn interageert met maagzuur, onder de werking van alginaten, wordt de laatste geneutraliseerd, wordt een gel gevormd die de slokdarm slijmvliezen beschermt, het beschermt tegen verdere blootstelling aan zoutzuur en pepsine, wat zich uit in een significante verzwakking van dyspeptiek en pijn. Tegelijkertijd biedt het bescherming tegen alkalische reflux van maaginhoud in de slokdarm [20].

Algeldrat + magnesiumhydroxide

Een combinatiegeneesmiddel gedistribueerd onder de merknaam Maalox en verschillende anderen. Het heeft antacidum, adsorberend, omhullend, windafdrijvend en choleretisch effect [1].

Combinaties van preparaten voor de eradicatie van Helicobacter pylori

Groep A02BD De combinaties van Helicobacter pylori-uitroeiingsgeneesmiddelen weerspiegelen de klassieke benadering van de uitroeiing van Helicobacter pylori, bestaande uit het feit dat uitroeiing het gebruik vereist van een "drievoudige therapie" die een protonpompinhibitor en twee antibiotica omvat, maar een moderne benadering (Maastricht Consensus) voor de uitroeiing Helicobacter pylori kan worden gebruikt in basisregimes en andere geneesmiddelen, bijvoorbeeld ranitidine-bismutcitraat [21]. Uitroeiingstherapie wordt gekenmerkt door een vrij hoge agressiviteit, omdat ze ten minste twee antibacteriële geneesmiddelen bevatten. Een dergelijke interventie is niet onverschillig voor een kind of een verzwakt organisme en gaat vaak gepaard met de ontwikkeling van bijwerkingen [17]. Bovendien is het gebruik van standaardregimes vaak niet voldoende effectief als gevolg van de wijdverspreide en steeds toenemende resistentie van Helicobacter pylori-stammen tegen antibacteriële geneesmiddelen die worden gebruikt, voornamelijk met metronidazol en clarithromycine [22]. Daarom is het bereik van Helicobacter pylori-uitroeiingspreparaten in de praktijk veel breder dan die in de A02BD-groep.

Vergelijking van geneesmiddelen voor de behandeling van zuurgerelateerde ziekten

Voor de genezing van maagzweren of zweren aan de twaalfvingerige darm is het noodzakelijk om de pH in de maag gedurende ten minste 18 uur per dag gedurende 3 tot 6 weken langer dan 3 uur te handhaven. Voor genezing van erosie van de slokdarm - de pH in de slokdarm zou binnen 16 uur na 8 tot 12 weken meer dan 4 moeten zijn [4]. De optimale pH-waarde (voor ten minste 16 uur per dag) voor functionele dyspepsie en onderhoudstherapie voor GERD is ten minste 3, met erosieve GERD en schade aan het maagslijmvlies veroorzaakt door NSAID's van ten minste 4, met drievoudige anti-Helicobacter pylori-therapie van maagzweren - niet minder 5, met ulceratieve bloedingen en extra-oesofageale manifestaties van GORZ - tenminste 6 [10].

Voorbereidingen van basis- en onderhoudstherapie

De enige klasse geneesmiddelen die de vereiste zuuronderdrukking kan bieden, zijn protonpompinhibitoren (PPI's). Daarom kunnen ze, in veel grotere mate dan andere geneesmiddelen, beweren de belangrijkste medicijnen te zijn voor basistherapie van zuurgerelateerde ziekten. Van de IPP's produceren esomeprazol en rabeprazol het hoogste antisecretoire effect [4] [10] [23]. In aanvulling op de IPP is volgens moderne opvattingen het gebruik van H toegestaan ​​als het belangrijkste medicijn van basistherapie.2-famotidine-blokker [24]. Cimetidine en ranitidine, zonder voordelen ten opzichte van famotidine, hebben een significant groter aantal bijwerkingen. H2-blokkers van de 4de en 5de generatie overschrijden famotidine niet in zuuronderdrukkende effecten [25].

Als onderdeel van anti-helicobacter-therapie hebben PPI's ook een voordeel ten opzichte van andere antisecretoire middelen [10]. Tegelijkertijd werd het verschil in de efficiëntie van de werking tussen verschillende protonpompremmers tijdens de eradicatie van Helicobacter pylori niet gedetecteerd [22].

Bij onderhoudstherapie worden protonpompremmers ook als primair middel aanbevolen, meestal met de helft van de dosis in vergelijking met de basisdosis [10].

Voorbereidingen "aanvullen" en "op aanvraag"

Protonpompremmers hebben echter een aantal nadelen. Een grote latente periode (begin van werking van het geneesmiddel na toediening), het effect van "nachtelijke zuurdoorbraak", individuele en raciale resistentie tegen verschillende IDG's (vooral "omeprazol-resistentie") is in bepaalde situaties tot 40% van de patiënten [15]. Daarom is het noodzakelijk om medicijnen van andere klassen te gebruiken: voor resistentie tegen PPN - N2-Famotidine-blokker, voor correctie van de nachtelijke zuurdoorbraak - een extra dosis N voor de SPI2-blocker [26]. Voor de preventie van zweren veroorzaakt door de toediening van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen - prostaglandinen, enz.

Een aparte klasse bestaat uit "geneesmiddelen op afroep" - wanneer symptomen van een ziekte optreden: maagzuur, maagpijn, ze worden niet toegepast op basistherapie (vanwege de grote latente periode van de laatste), maar antacida of prokinetica (GI-motiliteitsstimulanten) van het domperidon-type of metoclopramide.

Momenteel werd in de klinische praktijk voor de behandeling van maagzweren en darmzweren alleen meer dan 500 verschillende geneesmiddelen gebruikt [27].

Preparaten uit de groep A02BX, niet geregistreerd in Rusland

De groep "A02BX Andere middelen tegen maagzweren en geneesmiddelen voor de behandeling van gastro-oesofageale reflux", naast degene die hierboven al zijn genoemd, omvat een aantal geneesmiddelen die meer dan 25 jaar geleden zijn gemaakt en die niet kunnen concurreren met moderne antisecretoire geneesmiddelen en hoewel sommige ervan nog steeds bestaan. gebruikt in sommige landen, vandaag zijn ze niets meer dan historisch belang. In Rusland zijn alle geneesmiddelen in deze sectie niet geregistreerd [1] [2]. Hieronder zijn hun korte kenmerken:

carbenoxolon

Carbenoxolon, ATX-code A02BX01. Synthetisch derivaat van glycyrrhizinezuur, van nature verkregen uit zoethoutwortel; ontstekingsremmend middel voor de behandeling van ulceraties en ontstekingen van het mondslijmvlies, de slokdarm. Soms beschouwd als een cytoprotectron-middel [11]. In het VK wordt het aanbevolen voor de behandeling van zweren en ontstekingen van de slokdarm (oesofagitis).

Atsetoksolon

Acetoxolon, ATX-code A02BX09. Glycyrrhizinezuuracetaat (Engels acetylglycyrrhetinezuur), een middel tegen maagzweren [28].

Methosulfoniumchloride

Methosulfoniumchloride (methylmethioninesulfonium), ATX-code A02BX04. Het heeft een uitgesproken cytoprotectief effect op het slijmvlies van de maag en de twaalfvingerige darm, bevordert de genezing van ulceratieve en erosieve laesies.

In "natuurlijke geneeskunde" wordt methiosulfoniumchloride vitamine U genoemd (vitaminestatus is controversieel) en er wordt aangenomen dat een gebrek aan deze vitamine tot ulceratie leidt [29]. Verkrijgbaar in kool, alfalfa, selderij, ongepasteuriseerde melk [30] en eigeel. Moderne wetenschap [31] omvat niet methiosulfoniumchloride als vitamines.

gefarnaat

Gefarnath, ATX-code A02BX07. Antacidum, antispasmodisch [32]. Russische registratie werd in 1996 geannuleerd [33].

Sulglikotid

Sulglycidide, ATX-code A02BX08. Cytoprotectors. Het wordt geproduceerd uit de twaalfvingerige darm van varkens [34].

Zolmidin

Zolmidin (naam: zolimidin), ATX-code A02BX10. Cytoprotector gebruikt bij de behandeling van ulcera van de twaalfvingerige darm [35].

Troksipid

Troxipid, ATX-code A02BX11. Gebruikt bij de behandeling van gastro-oesofageale reflux.

Preparaten van groep A02B in de lijst van "Essentiële en essentiële medicijnen"

Verschillende preparaten uit deze groep: ranitidine (oplossing voor intraveneuze en intramusculaire toediening, oplossing voor injectie, tabletten, omhulde, tabletten, filmomhulde tabletten), famotidine (lyofilisaat voor de bereiding van een oplossing voor intraveneuze toediening; tabletten, omhulde; tabletten, filmomhulde tabletten schaal), omeprazol (capsules, lyofilisaat voor het bereiden van een oplossing voor intraveneuze toediening, lyofilisaat voor het bereiden van een oplossing voor infusies; beklede tabletten), bismuttri-kaliumdi-citraat ( gecoate cellen) zijn opgenomen in de lijst van essentiële en essentiële geneesmiddelen. [36]

http://wikiredia.ru/wiki/%D0%90%D0%BD%D1%82%D0%B8%D1%81%D0%B5%D0%BA%D1%80%D0%B5%D1%82 % D0% BE% D1% 80% D0% BD% D1% 8B% D0% B5_% D0% BF% D1% 80% D0% B5% D0% BF% D0% B0% D1% 80% D0% B0% D1 % 82% D1% 8B

Publicaties Van Pancreatitis